2021年09月30日掲載
医師・歯科医師限定

GLP-1受容体作動薬に経口薬が登場――「痩せ薬」としての使用に警鐘も

2021年09月30日掲載
医師・歯科医師限定

虎の門病院 院長

門脇 孝先生

自己注射薬が主だったGLP-1受容体作動薬に、経口薬が登場して大きな話題になった。最近では2型糖尿病患者への臨床使用が可能になっている。

GLP-1受容体作動薬は胃内でペプシンという消化酵素により分解されてしまい吸収されないことから、これまでは注射薬が主であった。ところが近年、経口吸収促進剤「サルカプロザートナトリウム(SNAC)」という分子が開発され、経口薬が実現したのだ。SNACはGLP-1と共に投与することで、胃内粘膜のpH値を酸性から中性にすることが分かっている。これにより、本来GLP-1などのホルモンを分解するペプシンが活性化されず、胃の壁からホルモンが吸収できるようになった。

GLP-1受容体作動薬の経口薬はSNACを配合してあり、毎日朝に1回飲む。胃内のpH値が関わるので、服用前の数時間と、服用後の30分ほどは食事をしてはいけない。このように少々制限はあるが、週1回の自己注射薬か1日1回の経口薬かを患者が選べるようになった点で価値があるだろう。

GLP-1受容体作動薬には食欲抑制作用があり、減量の効果も期待できる。そのため、美容医療などで「痩せ薬」として本来の用途とは異なる使用例が確認されてきた。しかしこれは本来の使い方ではなく、悪心や嘔吐などをはじめとする種々の副作用が起こり得ることから、GLP-1受容体作動薬を安易に使用してはならないと警鐘が鳴らされている。

ただ、一方でGLP-1受容体作動薬を抗肥満薬として使う治験が欧米で行われ、最近では日本でも実施されている。方法としては高度肥満患者に対して従来よりも高用量のGLP-1受容体作動薬を使うというもので、安全性についても検証されているところだ。このような流れのなかで、近い将来、日本においてもGLP-1受容体作動薬が抗肥満薬として承認される可能性は高まっている。

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